Nemecký vedec E. de Freudenreich izoloval v roku 1888 bakteriálny sekrét a zaznamenal jeho antibakteriálnu vlastnosť.
Míľnikom v antibiotickej liečbe bol rok 1928, keď Alexander Fleming izoloval penicilín z huby Penicillium notatum. V polovici 30. rokov pribudli sulfónamidy.